A malária é uma das mais importantes infecções parasitárias de seres humanos, devido à alta morbidade e mortalidade. Diversos fármacos foram descobertos, a partir de plantas medicinais, para atuar contra esta doença, dentre eles a quinina e artemisinina. Com o objetivo de contribuir com as pesquisas já realizadas e proporcionar a descoberta de novos compostos antimaláricos, foram selecionadas duas plantas da região Amazônica: a espécie Ampelozizyphus amazonicus, conhecida como cerveja de índio, e a espécie Vismia cayennensis, conhecida como Lacre. A partir de suas partes botânicas, foram preparados os extratos hexânicos, clorofórmicos, etanólicos e aquosos, os quais foram submetidos aos testes antimaláricos esquizonticidas hepáticos (frente ao Plasmodium. berghei) e sanguíneos (frente ao Plasmodium. falciparum). Os resultados farmacológicos, para a espécie A. amazonicus, indicam que os extratos clorofórmicos, aquosos das cascas das raízes e cerne do caule exibem uma atividade antimalárica, in vitro, frente ao P. berghei, com valores de IC50 entre 19,6 e 39,9 μg/mL. O extrato clorofórmico das cascas das raízes foi o mais ativo frente ao P. falciparum, através dele foi possível isolar e identificar o ácido betulínico como a substância mais ativa, com valor de IC50 = 2,56 para 3D7 e 3,76 μg/mL para Dd2. A cromatografia líquida de alta eficiência permitiu a quantificação deste constituinte nos extratos obtidos, sendo possível observar uma correlação entre a quantidade do ácido betulínico e a atividade antimalárica observada, assim os extratos que apresentaram o maior conteúdo do triterpeno foram os mais ativos. Para as amostras de V. cayennensis, o extrato clorofórmico foi o único ativo com IC50 = 4,65 para 3D7 e 7,26 μg/mL para Dd2. Nos ensaios in vivo, na fase hepática, foi possível identificar apenas um extrato ativo, o extrato diclorometano das cascas do caule de A. amazonicus. Dos extratos ativos foram isolados 12 substâncias, sendo 9 da espécie A. amazonicus e 3 de V. cayennensis. Neste contexto, a abordagem etnofarmacológica associada ao perfil químico, se mostram ferramentas úteis e promissoras na busca de novos fármacos, permitindo contribuir significativamente para o conhecimento científico do potencial antimalárico da flora amazônica e deste modo, abrir perspectivas para o desenvolvimento de novos antimaláricos.
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