Piper aduncum (Piperaceae), nativa da região Amazônica, é conhecida como pimenta-de-macaco e aperta-ruão. É utilizada popularmente no tratamento de hemorragias, hemorroidas, diarreia, dor de dente e inflamação. Estudos fitoquímicos relatam o isolamento e identificação de mais de 47 compostos de P. aduncum, sendo o dilapiol (fenilpropanoide) o principal componente. No entanto, estudos farmacológicos com extratos padronizados ou substâncias isoladas são escassos e não há relatos na literatura científica da padronização química quantitativa dos extratos de Piper aduncum estudados. Considerando essas informações, este estudo propõe a investigação científica de extratos padronizados de P. aduncum avaliando a farmacodinâmica e os efeitos desses extratos no sistema cardiovascular e na musculatura lisa. Folhas de P. aduncum foram coletadas no minicampus da Universidade Federal do Amazonas (UFAM). A infusão do pó das folhas secas em água destilada originou o extrato aquoso (EA), que após partição em n-butanol originou a fração butanólica (FBut). EA e FBut foram padronizados em CLAE – UV 260 nm obtendo-se 9 picos principais com TR e amplitudes características no espectro de referência. A FBut foi purificada em CLAE preparativa, resultando 6 frações (F1 a F6). Nos testes biológicos, camundongos tratados com o EA (1 g/kg) por via oral não apresentaram efeitos que os diferenciassem dos animais controle tratados com água. Com a injeção intraperitoneal da FBut (0,2 e 0,5 g/kg), os animais apresentaram leve diminuição da deambulação e sedação nas primeiras 2 h após a injeção da FBut. Em ratos anestesiados, a injeção endovenosa do EA (1, 3 e 10 mg/mL) produziu hipertensão proporcional às doses; este efeito não foi observado com a injeção da FBut. A administração prévia do prazosin (1 mg/kg, e.v) inverteu o efeito do EA para hipotensão, sendo novamente revertido para hipertensão na presença do propranolol. A injeção endovenosa de adrenalina (ADR 0,1; 0,3 e 1,0 μg/mL) produziu efeito bifásico (hipertensão e hipotensão) na dependência da dose. Com a injeção prévia do prazosin, a ADR e o EA produziram hipotensão, que foi revertida para hipertensão após administração de propranolol. Em átrio direito isolado de rato, EA e FBut aumentaram a frequência de batimentos. Em átrio esquerdo isolado de rato, EA e FBut aumentaram a amplitude de contração; este efeito foi bloqueado pelo propranolol (10-6 M), indicando ação inotrópica positiva mediada por receptores β1 adrenérgicos. A atividade da Ca2+-ATPase extraída de músculo esquelético de coelho não foi inibida pela FBut. Em ducto deferente de rato (DDR), a FBut inibiu a contração máxima da noradrenalina de 35% sem alterar a CE50, indicando antagonismo do tipo não-competitivo e excluindo uma ação bloqueadora α-adrenérgica. Em DDR pré-contraído com ATP, a FBut inibiu o efeito do ATP nos receptores purinérgicos P1. Em DDR estimulado eletricamente, a FBut diminuiu a amplitude das contrações de 60%, sugerindo um bloqueio de canais de cálcio do tipo L da musculatura lisa, ou uma atividade anestésica local nas terminações nervosas simpáticas. Entretanto, o influxo de cálcio através de canais tipo L em culturas de células uterinas e de cardiomiócitos de ratos não foi alterado na presença da FBut. Os resultados mostraram que o EA produz hipertensão por ativação de receptores α1-adrenérgicos, hipotensão por ativação de β2-adrenoceptores, inotropismo positivo e taquicardia por estimulação de receptores β1-adrenérgicos. Esses resultados indicam que o extrato de P. aduncum contém adrenalina, ou composto com atividade idêntica, com atividade vasoconstritora capaz de interromper um sangramento, como mencionado no uso popular.
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