A Leishmaniose Tegumentar Americana (LTA) é uma protozoonose causada por parasitas
do gênero Leishmania, que são transmitidos ao homem pela picada do inseto flebotomíneo.
Na LTA, os pacientes podem apresentar a forma cutânea, com lesões localizadas na pele que
podem evoluir para lesões crônicas. O tratamento de primeira escolha são antimoniais
pentavalentes e os fármacos de segunda escolha são pentamidina e anfotericina B, porém
todos apresentam efeitos colaterais e requerem administração parenteral. Os produtos
naturais apresentam-se como uma alternativa para o tratamento de inúmeras enfermidades, e
há trabalhos que demonstram potencial contra Leishmania. Na região Amazônica, a espécie
Libidibia ferrea (Mart. ex Tul) LP Queiroz destaca-se pela sua importância econômica e
farmacológica, devido à atividade anti-inflamatória e antimicrobiana relatada. O presente
trabalho teve por objetivo avaliar a atividade de extratos e frações de L. ferrea contra
promastigotas e amastigotas de L. (L.) amazonensis e L. (V.) guyanensis, realizando também
a sua caracterização química, e estudar o efeito in vivo de formulações tópicas contendo
pentamidina, os extratos e frações mais promissoras. Foram preparados extratos hexânicos e
metanólicos do epicarpo, folhas e galhos de L. ferrea, os quais foram submetidos a
bioensaios in vitro contra promastigotas e amastigotas de L. (L.) amazonensis e L. (V.)
guyanensis, pelo método da contagem direta. Os extratos mais ativos foram avaliados in
vitro quanto a atividade citotóxica em macrófagos de linhagem J774. Os extratos e frações
ativos foram analisados por CCDC, quantificados o teor de fenólicos e flavonoides, e
analisados por RMN e CLAE. Os ensaios in vivo empregaram hamsters como modelo
animal, infectados com L. (L.) amazonensis. Foram preparadas e avaliadas por aplicação
tópica nas lesões, inicialmente, emulsões hidratantes e anidras contendo isetionato de
pentamidina (10%). Os resultados dos bioensaios demostraram que o extrato metanólico de
epicarpo (EpMeOH) apresentou maior atividade frente as espécies de Leishmania, com EC50
de 15,01 µg/mL contra L (L.) amazonensis. Este extrato apresentou a maior concentração de
fenólicos (5,14%). A fração 2-DCM demonstrou também atividade, com EC50 12,77 µg/mL
contra L. (L.) amazonensis. Não foi observada atividade citotóxica em macrófagos para
ambas as amostras. As emulsões hidratantes contendo pentamidina foram mais eficientes,
embora fossem detectados parasitas viáveis em todos os grupos após oito dias de tratamento.
Estas emulsões hidratantes foram utilizadas como base para cremes com adição de 2,5% do
extrato EpMeOH e avaliados em duas áreas com lesões cutâneas - focinho e pata. Os grupos
tratados com creme com extrato EpMeOH (2,5%) e o placebo mostraram diferenças quanto
ao volume da lesão quando comparados ao grupo controle após 20 dias de tratamento, mas
mostraram a presença de parasitas, sem diferença estatística entre o grupo controle. Estes
resultados sugerem que o tempo de tratamento e a concentração do extrato devem ser
aumentadas, além da proporção do uso do extrato EpMeOH em uma formulação mais
hidrofílica. O hidrogel EpMeOH foi avaliado em lesões no focinho de hamsters, assim como
emulsão Fr2. Após 40 dias de tratamento, os grupos tratados com estas formulações tópicas
mostraram diferenças estatísticas entre o grupo controle e também entre seus respectivos
placebos, quanto ao volume, aspecto clínico da lesão, e quanto à quantificação parasitária.
Menor infiltrado inflamatório foi observado no grupo hidrogel EpMeOH. Este estudo
permitiu identificar o extratos promissores no tratamento da leishmaniose tegumentar
experimental e corrobora apontando novas oportunidades e inovação servindo como base
para formulações de fitoterápicos para o tratamento desta doença negligenciada.
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