A situação da malária no Brasil e no mundo ainda é muito preocupante nos dias atuais. Uma das causas desta situação é a existência de cepas do Plasmodium resistente aos antimaláricos atuais. Por isso, há necessidade da busca por novas drogas, que sejam mais eficazes e menos tóxicas. Diversas espécies vegetais vêm sendo usadas na medicina popular como antimaláricos, como a Cinchona spp. e a Artemisia annua, plantas que foi isolado a quinina e a artemisinina. Na família Apocynaceae, as espécies do gênero Geissospermum e Aspidosperma, tem se destacado como potencial antimalárico. Assim, esse trabalho teve como objetivo estudar a composição química e avaliar a atividade antiplasmódica in vitro de extratos, frações e substâncias da Geissospermum urceolatum, através de estudo bioguiado. O material vegetal foi coletado na Reserva Florestal Ducke do Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia (INPA), em Manaus, no Amazonas. Foram comparados sete (7) métodos de extração diferentes para cada parte da planta(folha, galho e casca), porém o método 7 foi testado apenas na casca. Para definir o perfil químico inicial dos extratos secos foi realizada análise por espectroscopia de massa de alta resolução (EMAR) por infusão direta das amostras. Os dados obtidos por EMAR foram tratados e interpretados quimiometricamente através do programa Chemoface. Esses foram avaliados por parte da planta separadamente (folha, galho e casca), comparando método de extração, m/z e porcentagem em relação ao pico base (maior que 5%). Os dezenove (19) extratos foram testados para atividade antimalárica (Concentração Inibitória 50% - CI50) in vitro, três (3) dos extratos da casca se mostraram ativos, com CI50 de 14,5 μg/mL, 12 μg/mL e 9,7 μg/mL respectivamente. Os dados quimiométricos foram trabalhados para encontrar uma relação entre os extratos ativos e o perfil químico, onde o que diferencia esse grupo dos demais é a presença de três (3) picos principais: 329,18; 175,18; 217,07. Correlacionando atividade e rendimento dos métodos testados, definiu-se o método 7 (M7) como método de estudo, então uma nova extração em maior escala foi realizada, foram obtido dois extratos secos (BOT1 e BOT2). O extrato seco preparado (BOT1), foi submetido a fracionamento, utilizando coluna cromatográfica (CC), como fase estacionária foi utilizado Sephadex LH-20 e fase móvel MeOH 100%, das 8 subfrações obtidas, 5 foram submetidas a teste de CI50, RMN e EMAR. Destas uma foi parcialmente ativa (PA) (30 μg/mL) e uma foi ativa (A) (1,93 μg/mL). O extrato seco (BOT2) foi submetido a partição e foi obtido 2 frações principais, ambos foram submetidos RMN, EMAR e teste de CI50, ambas frações foram ativas. Essas frações foram fracionadas utilizando CC e CLAE, destas 4 substâncias foram elucidadas como: Sinapiato de metila (S2) (CI50 24,5 μg/mL) e 4-N-metil-akuammicine (S3) (CI50 27,1 μg/mL) que não apresentaram atividade antiplasmódica nos testes in vitro; aspidocarpina (S1) (CI50 2,42 μg/mL) que apresentou atividade antiplasmódica menor do que observado em estudos anteriores e o dímero de fenil propanóide (S4). O fracionamento bioguiado se mostrou eficiente no isolamento de substâncias com atividade antiplasmódica in vitro.
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