Atividade antiplasmódica e composição química de óleos essenciais e extratos fixos de Croton sacaquinha Croizat
Devido à frequente aquisição de resistência dos parasitos da malária aos fármacos atuais, é de imprescindível importância a descoberta de novas substâncias que possam dar origem a novos tratamentos para esta doença que acomete milhões de pessoas por ano. O estudo de plantas medicinais é uma al...
| Autor principal: | Kienen, Jeane Luize Pereira |
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| Outros Autores: | http://lattes.cnpq.br/4196624057167420 |
| Grau: | Dissertação |
| Idioma: | por |
| Publicado em: |
Universidade Federal do Amazonas
2022
|
| Assuntos: | |
| Acesso em linha: |
https://tede.ufam.edu.br/handle/tede/9089 |
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oai:https:--tede.ufam.edu.br-handle-:tede-90892022-10-05T05:03:53Z Atividade antiplasmódica e composição química de óleos essenciais e extratos fixos de Croton sacaquinha Croizat Kienen, Jeane Luize Pereira Pohlit, Adrian Martin http://lattes.cnpq.br/4196624057167420 http://lattes.cnpq.br/1374256752569626 Vale, Eunice da Silva Medeiros do http://lattes.cnpq.br/8263318138095694 Roque, Rosemary Aparecida http://lattes.cnpq.br/6226107929823883 Plasmodium falciparum Malária Antimaláricos Óleos voláteis CIENCIAS BIOLOGICAS Ácido 3-acetil aleuritólico Espatulenol Linalol Malária Plasmodium falciparum Devido à frequente aquisição de resistência dos parasitos da malária aos fármacos atuais, é de imprescindível importância a descoberta de novas substâncias que possam dar origem a novos tratamentos para esta doença que acomete milhões de pessoas por ano. O estudo de plantas medicinais é uma alternativa promissora como fonte de substâncias antimaláricas e a Amazonia é uma fonte inestimável para tal. Este trabalho investigou a composição química e o potencial antimalárico (antiparasitário) da planta Amazônica Croton sacaquinha Croizat. Óleos essenciais (OEs) das folhas, caules e cascas de C. sacaquinha foram preparados por hidrodestilação e sua composição química foi caracterizada qualitativamente por cromatografia gasosa com detecção de ionização de chama (CG-DIC) e espectrometria de massas (CG-EM). Foram identificadas 50, 55 e 56 substâncias, respectivamente, nos OEs das cascas (11-15% da área total dos picos: espatulenol, óxido de cariofileno; 5%: ledol, linalol), dos caules (8-12%: cipereno, espatulenol, óxido de cariofileno) e das folhas (8-11%: b-elemeno, germacreno D, linalol, selin-11-en-4 - ol). Os extratos dessa espécie foram preparados utilizando diversos solventes e os extratos foram avaliados para atividade inibitória in vitro frente à cepa K1 (resistente à cloroquina e à pirimetamina) de Plasmodium falciparum Welch (espécie causadora da forma mais letal da malária). Inicialmente a triagem do potencial antiplasmódico de 13 extratos da folha e da casca de C. sacaquinha foi realizada em duas concentrações (5,0 e 50 µg/mL). Nessa triagem os extratos hexânico, de acetato de etila (AcOEt), etanólico e hidroetanólico da casca e os extratos hexânico e etanólico da folha mostraram potencial antiplasmódico (inibição ≥80%). Devido ao seu potencial antiplasmódico e perfil de cromatografia em camada delgada (CCD), o extrato de AcOEt da casca foi preparado em maior escala e fracionado por cromatografia em coluna, levando ao isolamento do ácido 3-acetil aleuritólico, identificado com base nos resultados da ressonância magnética nuclear (RMN). As determinações das CI50 foram realizadas utilizando 7 concentrações de extrato (de 100 a 1,56 µg/mL). O extrato etanólico da casca foi ativo (CI50 = 4,92 µg/mL), o de AcOEt da casca parcialmente ativo (CI50 = 16,3 µg/mL) e o de AcOEt da folha inativo (23,4 µg/mL). São resultados inéditos deste estudo: 1) a própria existência de OEs na casca e no caule e a sua composição química; 2) a presença do triterpeno, o ácido 3-acetil aleuritólico, nas cascas e 3) a atividade antiplasmódica das cascas de C. sacaquinha, utilizadas na medicina tradicional. Due to the frequent acquisition of resistance by parasites to current drugs, it is important to discover new substances that can give rise to new treatments for this disease that affects millions of people every year. The study of medicinal plants is a promising alternative as a source of antimalarial substances and the Amazon is an invaluable source for this. This work investigated the chemical composition and antimalarial (antiparasitic) potential of the Amazonian plantCroton sacaquinha Croizat. Essential oils (EOs) from the leaves, stems and bark of C. sacaquinha were prepared by hydrodistillation and their chemical composition was qualitatively characterized by gas chromatography using flame ionization detection (GC-FID) and mass spectrometry (GC-MS). Fifty, fifty-five and fifty-six substances were respectively identified in the EOs of the bark (11-15% of the total peak area: caryophyllene, spathulenol; 5%: ledol, linalool), stems (8-12%: caryophyllene oxide, cyperene, spathulenol) and leaves (8-11%: b- elemene, germacrene D, linalool, selin-11-en-4-ol). Extracts of this species were prepared using various solvents and the extracts were evaluated for in vitro inhibitory activity against the K1 strain (chloroquine and pyrimethamine resistant) of Plasmodium falciparum Welch (the species that causes the most lethal form of malaria). Initially, 13 extracts from the leaf and bark of C. sacaquinha were screened for antiplasmodial potential in two concentrations (5.0 and 50 µg/mL). Hexane, ethyl acetate (EtOAc), ethyl alcohol and ethyl alcohol-water extracts of the bark and hexane extract of the leaves exhibited antiplasmodial potential (inhibition ≥80%). Due to the antiplasmodial potential and thin layer chromatography (TLC) profile, the bark EtOAcextract was prepared on a larger scale and fractionated by column chromatography, resulting in the isolation of 3-acetyl aleuritolic acid, identified on the basis of its nuclear magnetic resonance (NMR) data. For IC50 determinations, 7 concentrations of extract (from 100 to 1.56 µg/mL) were used. The bark ethanol and EtOAc extracts were respectively active (IC50 = 4.92 µg/mL) and partially active (IC50 = 16.3 µg/mL) while the leaf EtOAc extract was inactive (IC50 = 23.4 µg/mL). The following are unprecedented results of this study: 1) the very existence of OEs in the bark and stem and their chemical composition; 2) the presence of the triterpene, 3-acetyl aleuritolic acid, in the bark and 3) the antiplasmodial activity of the bark of C. sacaquinha, used in traditional medicine. CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior 2022-10-04T18:57:42Z 2022-07-29 Dissertação KIENEN, Jeane Luize Pereira. Atividade antiplasmódica e composição química de óleos essenciais e extratos fixos de Croton sacaquinha Croizat. 2022. 79 f. Dissertação (Mestrado em Biotecnologia) - Universidade Federal do Amazonas, Manaus (AM), 2022. https://tede.ufam.edu.br/handle/tede/9089 por Acesso Aberto application/pdf Universidade Federal do Amazonas Instituto de Ciências Biológicas Brasil UFAM Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia |
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TEDE - Universidade Federal do Amazonas |
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TEDE-UFAM |
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Devido à frequente aquisição de resistência dos parasitos da malária aos fármacos atuais, é de
imprescindível importância a descoberta de novas substâncias que possam dar origem a novos
tratamentos para esta doença que acomete milhões de pessoas por ano. O estudo de plantas
medicinais é uma alternativa promissora como fonte de substâncias antimaláricas e a Amazonia
é uma fonte inestimável para tal. Este trabalho investigou a composição química e o potencial
antimalárico (antiparasitário) da planta Amazônica Croton sacaquinha Croizat. Óleos essenciais
(OEs) das folhas, caules e cascas de C. sacaquinha foram preparados por hidrodestilação e sua
composição química foi caracterizada qualitativamente por cromatografia gasosa com detecção
de ionização de chama (CG-DIC) e espectrometria de massas (CG-EM). Foram identificadas 50,
55 e 56 substâncias, respectivamente, nos OEs das cascas (11-15% da área total dos picos:
espatulenol, óxido de cariofileno; 5%: ledol, linalol), dos caules (8-12%: cipereno, espatulenol,
óxido de cariofileno) e das folhas (8-11%: b-elemeno, germacreno D, linalol, selin-11-en-4 -
ol). Os extratos dessa espécie foram preparados utilizando diversos solventes e os extratos foram
avaliados para atividade inibitória in vitro frente à cepa K1 (resistente à cloroquina e à
pirimetamina) de Plasmodium falciparum Welch (espécie causadora da forma mais letal da
malária). Inicialmente a triagem do potencial antiplasmódico de 13 extratos da folha e da casca
de C. sacaquinha foi realizada em duas concentrações (5,0 e 50 µg/mL). Nessa triagem os
extratos hexânico, de acetato de etila (AcOEt), etanólico e hidroetanólico da casca e os extratos
hexânico e etanólico da folha mostraram potencial antiplasmódico (inibição ≥80%). Devido ao
seu potencial antiplasmódico e perfil de cromatografia em camada delgada (CCD), o extrato de
AcOEt da casca foi preparado em maior escala e fracionado por cromatografia em coluna,
levando ao isolamento do ácido 3-acetil aleuritólico, identificado com base nos resultados da
ressonância magnética nuclear (RMN). As determinações das CI50 foram realizadas utilizando 7
concentrações de extrato (de 100 a 1,56 µg/mL). O extrato etanólico da casca foi ativo (CI50 =
4,92 µg/mL), o de AcOEt da casca parcialmente ativo (CI50 = 16,3 µg/mL) e o de AcOEt da
folha inativo (23,4 µg/mL). São resultados inéditos deste estudo: 1) a própria existência de OEs
na casca e no caule e a sua composição química; 2) a presença do triterpeno, o ácido 3-acetil
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