Dissertação

Composição química e avaliação antimalárica in vitro de extratos e substâncias de Andropogon leucostachyus Kunth (Poaceae)

A ausência de novos fármacos e a emergente resistência dos parasitos aos antimaláricos convencionais estimula a busca de novas substâncias para o tratamento da malária. Com o intuito de se obter novas substâncias antimaláricas, o grupo de pesquisa Laboratório de Princípios Ativos da Amazônia (LAP...

ver descrição completa

Autor principal: Azevedo, Túlio Alves de
Outros Autores: http://lattes.cnpq.br/3630528644013331
Grau: Dissertação
Idioma: por
Publicado em: Universidade Federal do Amazonas 2018
Assuntos:
Produtos naturais
Antimaláricos
Sitosterol
Estigmasterol
Princípios Ativos da Amazônia
Plantas medicinais
CIÊNCIAS DA SAÚDE: FARMÁCIA
Acesso em linha: https://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6351
id oai:https:--tede.ufam.edu.br-handle-:tede-6351
recordtype dspace
spelling oai:https:--tede.ufam.edu.br-handle-:tede-63512019-12-28T05:04:12Z Composição química e avaliação antimalárica in vitro de extratos e substâncias de Andropogon leucostachyus Kunth (Poaceae) Azevedo, Túlio Alves de Pohlit, Adrian Martin http://lattes.cnpq.br/3630528644013331 http://lattes.cnpq.br/1374256752569626 Magalhães, Karen Regina Carim da Costa Nunez, Cecília Verônica Produtos naturais Antimaláricos Sitosterol Estigmasterol Princípios Ativos da Amazônia Plantas medicinais CIÊNCIAS DA SAÚDE: FARMÁCIA A ausência de novos fármacos e a emergente resistência dos parasitos aos antimaláricos convencionais estimula a busca de novas substâncias para o tratamento da malária. Com o intuito de se obter novas substâncias antimaláricas, o grupo de pesquisa Laboratório de Princípios Ativos da Amazônia (LAPAAM) estuda diversas plantas medicinais da Amazônia, demonstrando previamente que extratos de Andropogon leucostachyus Kunth apresentam boa atividade antimalárica in vitro e in vivo em modelo roedor, contudo, não foram determinadas as substâncias ativas responsáveis por tal atividade. Sendo assim, o presente trabalho teve como objetivo isolar, purificar, identificar e/ou elucidar as estruturas de substâncias presentes em A. leucostachyus Kunth e avaliá-las em ensaios in vitro contra cepas K1 de Plasmodium falciparum cloroquina-resistente para determinação de suas respectivas atividades antimaláricas. Para tanto foram preparados extratos com hexano e acetato de etila, os quais foram submetidos a técnicas cromatográficas para isolamento de substâncias e avaliação antimalárica. A determinação das estruturas químicas foi possível por meio de técnicas espectroscópicas de ressonância magnética nuclear (RMN) 1D e 2D e espectrometria de massas de alta resolução (EMAR). A partir dos extratos hexânicos de parte aérea e de raiz foram isolados dois esteroides em mistura, estigmasterol e sitosterol, e do extrato acetato de etila foi isolado um fenilpropanóide, o ácido (E)-3-(2,3,6-trimetoxifenil) acrílico. A mistura de estigmasterol e sitosterol mostrou-se inativo no ensaio antimalárico, enquanto o ácido (E)-3-(2,3,6-trimetoxifenil) acrílico apresentou-se ativo na triagem inicial, inibindo o crescimento do parasita em 82,5% na concentração de 50 μg/mL, porém inativo na concentração inibitória do parasito (CI50), com valor de 13,5 μg/mL ou 57 μmol. The absence of new drugs and the emerging parasites resistance to conventional antimalarials stimulate the search for new substances for the treatment of malaria. In order to obtain new antimalarial substances, the research group Laboratory of Active Principles of the Amazon (LAPAAM) study several medicinal plants of the Amazon, demonstrating previously that extracts of Andropogon leucostachyus Kunth have good antimalarial activity in vitro and in vivo in rodent model, however, the active substances were not determined Responsible for such activity. Thus, the present work aimed to isolate, purify, identify and / or elucidate the structures of substances present in A. leucostachyus Kunth and to evaluate them in in vitro assays against K1 Plasmodium falciparum chloroquine-resistant to determine their respective activities Antimalarial drugs. For this, extracts were prepared with hexane and ethyl acetate, which were submitted to chromatographic techniques for substance isolation and antimalarial evaluation. The determination of the chemical structures was possible by spectroscopic techniques of nuclear magnetic resonance (NMR) 1D and 2D and high resolution mass spectrometry (HRMS). From the hexane extracts of shoot and root were isolated two steroids in mixture, stigmasterol and sitosterol, and from ethyl acetate extract was isolated a phenylpropanoid, (E)-3-(2,3,6-trimethoxyphenyl) acrylic acid. The mixture of stigmasterol and sitosterol was inactive in the antimalarial assay, while (E)-3-(2,3,6- trimethoxyphenyl) acrylic acid was active in the initial screening, inhibiting parasite growth by 82,5% in the concentration of 50 μg/mL, however inactive at inhibitory concentration (IC50), with a value of 13,5μg/mL or 57 μmol. CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior 2018-05-03T19:10:11Z 2999-12-31 2017-01-20 Dissertação AZEVEDO, Túlio Alves. Composição química e avaliação antimalárica in vitro de extratos e substâncias de Andropogon leucostachyus Kunth (Poaceae). 2017. 67 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal do Amazonas, Manaus, 2017. https://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6351 por Acesso Aberto http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ application/pdf Universidade Federal do Amazonas Faculdade de Ciências Farmacêuticas Brasil UFAM Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas
institution TEDE - Universidade Federal do Amazonas
collection TEDE-UFAM
language por
topic Produtos naturais
Antimaláricos
Sitosterol
Estigmasterol
Princípios Ativos da Amazônia
Plantas medicinais
CIÊNCIAS DA SAÚDE: FARMÁCIA
spellingShingle Produtos naturais
Antimaláricos
Sitosterol
Estigmasterol
Princípios Ativos da Amazônia
Plantas medicinais
CIÊNCIAS DA SAÚDE: FARMÁCIA
Azevedo, Túlio Alves de
Composição química e avaliação antimalárica in vitro de extratos e substâncias de Andropogon leucostachyus Kunth (Poaceae)
topic_facet Produtos naturais
Antimaláricos
Sitosterol
Estigmasterol
Princípios Ativos da Amazônia
Plantas medicinais
CIÊNCIAS DA SAÚDE: FARMÁCIA
description A ausência de novos fármacos e a emergente resistência dos parasitos aos antimaláricos convencionais estimula a busca de novas substâncias para o tratamento da malária. Com o intuito de se obter novas substâncias antimaláricas, o grupo de pesquisa Laboratório de Princípios Ativos da Amazônia (LAPAAM) estuda diversas plantas medicinais da Amazônia, demonstrando previamente que extratos de Andropogon leucostachyus Kunth apresentam boa atividade antimalárica in vitro e in vivo em modelo roedor, contudo, não foram determinadas as substâncias ativas responsáveis por tal atividade. Sendo assim, o presente trabalho teve como objetivo isolar, purificar, identificar e/ou elucidar as estruturas de substâncias presentes em A. leucostachyus Kunth e avaliá-las em ensaios in vitro contra cepas K1 de Plasmodium falciparum cloroquina-resistente para determinação de suas respectivas atividades antimaláricas. Para tanto foram preparados extratos com hexano e acetato de etila, os quais foram submetidos a técnicas cromatográficas para isolamento de substâncias e avaliação antimalárica. A determinação das estruturas químicas foi possível por meio de técnicas espectroscópicas de ressonância magnética nuclear (RMN) 1D e 2D e espectrometria de massas de alta resolução (EMAR). A partir dos extratos hexânicos de parte aérea e de raiz foram isolados dois esteroides em mistura, estigmasterol e sitosterol, e do extrato acetato de etila foi isolado um fenilpropanóide, o ácido (E)-3-(2,3,6-trimetoxifenil) acrílico. A mistura de estigmasterol e sitosterol mostrou-se inativo no ensaio antimalárico, enquanto o ácido (E)-3-(2,3,6-trimetoxifenil) acrílico apresentou-se ativo na triagem inicial, inibindo o crescimento do parasita em 82,5% na concentração de 50 μg/mL, porém inativo na concentração inibitória do parasito (CI50), com valor de 13,5 μg/mL ou 57 μmol.
author_additional Pohlit, Adrian Martin
author_additionalStr Pohlit, Adrian Martin
format Dissertação
author Azevedo, Túlio Alves de
author2 http://lattes.cnpq.br/3630528644013331
author2Str http://lattes.cnpq.br/3630528644013331
title Composição química e avaliação antimalárica in vitro de extratos e substâncias de Andropogon leucostachyus Kunth (Poaceae)
title_short Composição química e avaliação antimalárica in vitro de extratos e substâncias de Andropogon leucostachyus Kunth (Poaceae)
title_full Composição química e avaliação antimalárica in vitro de extratos e substâncias de Andropogon leucostachyus Kunth (Poaceae)
title_fullStr Composição química e avaliação antimalárica in vitro de extratos e substâncias de Andropogon leucostachyus Kunth (Poaceae)
title_full_unstemmed Composição química e avaliação antimalárica in vitro de extratos e substâncias de Andropogon leucostachyus Kunth (Poaceae)
title_sort composição química e avaliação antimalárica in vitro de extratos e substâncias de andropogon leucostachyus kunth (poaceae)
publisher Universidade Federal do Amazonas
publishDate 2018
url https://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6351
_version_ 1831969616069394432
score 11.753735

Registros relacionados